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葛根素4'-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性
引用本文:邹奥男,彭涛,王刚,温晓雪,王彦志,冯卫生,张首国,王林.葛根素4'-位和7-位衍生物的合成及其抗缺氧活性[J].合成化学,2019,27(3):168-172.
作者姓名:邹奥男  彭涛  王刚  温晓雪  王彦志  冯卫生  张首国  王林
作者单位:河南中医药大学 药学院,河南 郑州 450046;军事科学院 军事医学研究院辐射医学研究所,北京 100850;军事科学院 军事医学研究院辐射医学研究所,北京,100850;河南中医药大学 药学院,河南 郑州,450046
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21102176, 81273431, 81072531)
摘    要:以葛根素为起始原料,经醚化反应制备中间体4′-O-(3-溴丙基)葛根素(3)和7-O-(3-溴丙基)葛根素(4), 34分别经胺化反应合成葛根素衍生物4′-O-3-(4-吗啉基-丙基]葛根素(1)和7-O-3-(4-吗啉基)丙基]葛根素(2),其结构经1H NMR、13C NMR、 HR-MS(ESI-TOF)和NOE表征,其中42为新化合物。通过小鼠常压抗缺氧实验对葛根素及12的活性进行评价,结果显示葛根素、12灌胃给药对缺氧小鼠存活时间的延长率分别为24.43%、 10.62%、 28.63%,化合物2的抗缺氧活性与葛根素相当,化合物1则较葛根素弱。

关 键 词:葛根素衍生物  合成  构象异构  抗缺氧活性
收稿时间:2019-02-23

Synthesis and Anti-hypoxia Activities of 4′- and 7-Derivatives of Puerarin
ZOU Ao-nan,PENG Tao,WANG Gang,WEN Xiao-xue,WANG Yan-zhi,FENG Wei-sheng,ZHANG Shou-guo,WANG Lin.Synthesis and Anti-hypoxia Activities of 4′- and 7-Derivatives of Puerarin[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(3):168-172.
Authors:ZOU Ao-nan  PENG Tao  WANG Gang  WEN Xiao-xue  WANG Yan-zhi  FENG Wei-sheng  ZHANG Shou-guo  WANG Lin
Abstract:
Keywords:
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