3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮的合成 |
| |
引用本文: | 王耀民,赵帅,陈新.3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮的合成[J].合成化学,2019,27(6):456-460. |
| |
作者姓名: | 王耀民 赵帅 陈新 |
| |
作者单位: | 常州大学 制药与生命科学学院,江苏 常州,213164;常州大学 制药与生命科学学院,江苏 常州,213164;常州大学 制药与生命科学学院,江苏 常州,213164 |
| |
基金项目: | 国家自然科学基金面上项目(21272029); 国家自然科学基金青年基金资助项目(21602018) |
| |
摘 要: | 在O-烯丙基-N-9-蒽甲基溴化辛可宁的催化下,1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮与溴化苄经不对称苄基化反应制得(R)-1,3-二苄基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯(3); 3脱除Bn保护基并经Boc保护转化为(R)-3-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯(5); 5与甲基肼在乙醇中经环化反应合成了Capromorelin的关键中间体3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮,收率70%, ee值69.1%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。
|
关 键 词: | 相转移催化剂 不对称苄基化 3-苄基哌啶酮 中间体合成 |
收稿时间: | 2018-04-08 |
Synthesis of 3αR-Benzyl-1-(tert-butyl)oxycarbonyl-2-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-pyrazolo-[4,3-c]pyridine-3(3αH)-one |
| |
Abstract: | |
| |
Keywords: | |
本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录! |
| 点击此处可从《合成化学》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《合成化学》下载免费的PDF全文 |
|