| 新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用 |
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| 引用本文： | 崔宝东,魏新,刘萍,陈永正,卫钢.新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用[J].合成化学,2019,27(7):495-502. |
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| 作者姓名： | 崔宝东 魏新 刘萍 陈永正 卫钢 |
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| 作者单位： | 遵义医科大学药学院,贵州遵义,563000;澳大利亚联邦科学与工业研究组织(CSIRO)制造业,新南威尔士2070,澳大利亚 |
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| 基金项目： | 教育部春晖计划项目（Z2016005）； 贵州省科技厅科学技术基金重点项目（黔科合基础[2016]1421） |
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| 摘 要： | 以20 mol%Et3N作为催化剂，3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料，经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺二氢呋喃-2,3′-氧化吲哚]衍生物(3a～3m)，分离收率51%～99%， dr值1:1～4:1，产物结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264.7的抑制作用。结果表明：化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50: 18.59 μM)，化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50: 50.87 μM)。
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| 关 键 词： | 串联反应 3-羟基氧化吲哚 螺环氧化吲哚 合成 巨噬细胞 炎症因子 |
| 收稿时间： | 2018-12-29 |
Synthesis of Novel Spirodihydrofuran-2,3′-oxindole Derivatives and Their Inhibitory Activity on Macrophage RAW264.7 |
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| CUI Bao-dong,WEI Xin,LIU Ping,CHEN Yong-zheng,WEI Gang.Synthesis of Novel Spirodihydrofuran-2,3′-oxindole Derivatives and Their Inhibitory Activity on Macrophage RAW264.7[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(7):495-502. |
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| Authors: | CUI Bao-dong WEI Xin LIU Ping CHEN Yong-zheng WEI Gang |
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| Institution: | 1. Zunyi Medical University, College of Pharmacy, Zunyi 563000, China; 2. CSIRO Manufacturing, PO Box 218, Lindfield, NSW 2070, Australia |
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