| 抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性 |
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| 引用本文： | 张驰,陶玉贵,葛飞,朱龙宝,桂琳,宋平,李婉珍,堵国成.抗肿瘤环八肽Samoamide A的固相合成及其细胞毒性[J].合成化学,2019,27(4):284-288. |
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| 作者姓名： | 张驰 陶玉贵 葛飞 朱龙宝 桂琳 宋平 李婉珍 堵国成 |
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| 作者单位： | 安徽工程大学生物与化学工程学院,安徽芜湖,241000;皖南医学院微生物与免疫学教研室,安徽芜湖,241000;江南大学工业生物技术教育部重点实验室,江苏无锡,214122 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金面上项目（31671797）； 安徽省高等学校省级自然科学研究重点项目（KJ2017A123, KJ2018A0117）； 皖南医学院博士科研启动基金资助项目（wYRCQD201702）； 国家级大学生创新创业训练计划项目（201710363084, 201710363177）； 安徽高校省级自然科学研究项目（KZ0021705） |
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| 摘 要： | 采用Fmoc固相合成法，以2-氯三苯甲基氯（CTC）树脂为固相载体，Fmoc保护的氨基酸为原料，合成了环八肽Samoamide A，其结构经1H NMR, 13C NMR和LC MS（EI）确证。研究了反应溶剂、缩合剂、切割条件和pH对Samoamide A收率的影响。结果表明：合成Samoamide A的最佳条件为：60%DCM/DMF为溶剂，O-苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸(TBTU)为缩合剂，TFA/EDT/PhOH/H2O/硫茴香醚为切割试剂(80/2.5/7.5/5/5, V/V/V/V/V), pH 8.0，总收率54.5%。采用MTT法研究了Samoamide A的细胞毒性。结果表明：Samoamide A浓度为50.0 μg·mL-1时，4T1细胞的存活率为20.79%。
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| 关 键 词： | Samoamide A 环肽 固相合成 工艺优化 细胞毒性 |
| 收稿时间： | 2018-11-20 |
Synthesis and Cytotoxicity of Hexapeptide Samoamide A |
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| ZHANG Chi,TAO Yu-gui,GE Fei,ZHU Long-bao,GUI Lin,SONG Ping,LI Wan-zhen,DU Guo-cheng.Synthesis and Cytotoxicity of Hexapeptide Samoamide A[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(4):284-288. |
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| Authors: | ZHANG Chi TAO Yu-gui GE Fei ZHU Long-bao GUI Lin SONG Ping LI Wan-zhen DU Guo-cheng |
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| Institution: | 1. School of Biochemical Engineering, Anhui Polytechnic University, Wuhu 24100, China; 2. Department of Microbiology and immunology, Wannan Medical College, Wuhu 241000, China; 3. Key Laboratory of Industrial Biotechnology, Ministry of Education, School of Biotechnology, Jiangnan University, Wuxi 214122, China |
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