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新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性
引用本文:肖春芬,黄桐堃.新型卤代3-芳基香豆素的合成及其抗癌活性[J].合成化学,2019,27(2):92-97.
作者姓名:肖春芬  黄桐堃
作者单位:广东食品药品职业学院,广东 广州,510520;中山大学 药学院,广东 广州,510006
基金项目:广东省医学科学技术研究基金资助项目(A2017437); 广东食品药品职业学院自然科学研究项目(2016YZ015)
摘    要:以卤代芳基乙酸和2,3,4-三羟基苯甲醛为主要原料,经Perkin缩合和关环反应制得12个含卤素的7,8-二乙酰氧基-3-芳基香豆素化合物(D1~D12); D1~D12经水解反应合成了12个含卤素的7,8-二羟基-3-芳基香豆素化合物(E1~E12),除D2, D4~D6, E2, E4~E6外均为新化合物,其结构经1H NMR和MS(EI)表征。采用MTT法研究了D1~E12对人肺癌细胞株(A549)的体外细胞毒性。结果表明:D1~E12均表现出不同程度的肿瘤细胞增殖抑制活性(IC50≥192.74 μmol·L-1)。

关 键 词:卤代3-芳基香豆素  Perkin缩合  水解反应  合成  抗肿瘤活性
收稿时间:2018-08-10

Synthesis and Anti-cancer Activities of Novel Halogenated 3-Arylcoumarins
XIAO Chun-fen,HUANG Tong-kun.Synthesis and Anti-cancer Activities of Novel Halogenated 3-Arylcoumarins[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(2):92-97.
Authors:XIAO Chun-fen  HUANG Tong-kun
Institution:1. Guangdong Food and Drug Vocational College, Guangzhou 510520, China; 2. School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat sen University, Guangzhou 510006, China
Abstract:
Keywords:
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