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非甾体消炎药萘普生不对称合成研究
引用本文:胡艾希,郭灿城,范国枝.非甾体消炎药萘普生不对称合成研究[J].化学学报,2000,58(1):100-104.
作者姓名:胡艾希  郭灿城  范国枝
作者单位:湖南大学化学化工学院 长沙410082 (胡艾希,郭灿城),湖南大学化学化工学院 长沙410082(范国枝)
基金项目:湖南省科委重点资助课题
摘    要:萘普生(S)-(+)-S-(6'-甲氧基-2'-萘基)丙酸]是一种非常重要的非甾体消炎镇痛药。以(2R,3R)-酒石酸二甲酯为手性辅助剂,2-甲氧基萘经溴代、丙酰化、缩酮化、不对称溴化、水解、立体专一性重排和催化氢转移氢解等反应合成了光学活性萘普生,化学收率44%。制备的萘普生的光学纯度(α]~D^2^5=+63.5ⅲ)符合中华人民共和国药典(1995年版)的要求。

关 键 词:萘普生  酒石酸二甲酯  溴化反应  重排反应  消炎镇痛药
修稿时间:1998-12-15

Asymmetric synthesis of naproxen
HU Ai-Xi ,GUO Can-Cheng ,FAN Guo-Zhi.Asymmetric synthesis of naproxen[J].Acta Chimica Sinica,2000,58(1):100-104.
Authors:HU Ai-Xi  GUO Can-Cheng  FAN Guo-Zhi
Institution:HU Ai-Xi ,GUO Can-Cheng ,FAN Guo-Zhi (College of Chemiatry and Chemical Engineering,Hunan University,Changsha,410082)
Abstract:Naproxen was synthesized from 2 - methoxynaphthalene, using (2R,3R) - dimethyl tartrate as chiral auxiliary, DBDMH and Br2 as brominating agent, KH2PO4 as rearrangement agent, 10% Pd - C/ HCO2NH4 as catalytic transfer hydrogenolytic agent via propionylization, asymmetric bromination, hydrolysis, rearrangement and catalytic tranfer hydrogenolysis. Totalyield was 44% (based on 2 - methoxynaphthalene) with the e. e. value of product being 94 % .
Keywords:naproxen  (2R  3R) - dimethyl tartrate  DBDMH  asymmetric bromination  rearrangement  asymmetric synthesis  
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