| 创新霉素的全合成 |
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| 引用本文： | 张致平,许先栋,黄龙珍,林吟卿,李河水,余志立,赵春兰.创新霉素的全合成[J].化学学报,1976(2). |
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| 作者姓名： | 张致平 许先栋 黄龙珍 林吟卿 李河水 余志立 赵春兰 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所，中国医学科学院药物研究所 |
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| 摘 要： | 创新霉素是由游动放线菌(Actinoplanes jinanensis n.sp.)产生的一种新抗菌素,它对部分革兰氏阳性及阴性细菌有抑制作用,初步临床结果表明它既对败血病,又对胆囊及泌尿感染具有一定的疗效,创新霉素的结构已经化学降解及光谱测定确定,本文报导了消旋创新霉素的全合成。溴化4-溴吲哚基镁(X)在乙醚中用过量乙酰氯处理得1,3-二乙酰-4-溴吲哚(XI),在喹啉-吡啶液中与巯基乙酸乙酯的亚铜盐于170～180℃缩合得1-乙酰-3,4-去氢创新霉素的乙酯(XIII),XIII与氯化亚锡在盐酸-醋酸中加热还原,经氢氧化钠水解得消旋创新霉素,它的紫外光谱、红外光谱、质谱及纸层析分析与天然的左旋创新霉素相符,合成的消旋化合物的抗菌谱与天然物相同,活性为天然物的一半。XIII用氢氧化钠的乙醇溶液水解得3,4-去氢创新霉素。
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