| 新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物合成及抗真菌活性的研究 |
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| 引用本文： | 唐辉,郑灿辉,吕加国,付丙月,周有骏,朱驹.新型哌嗪并[2,1-a]异喹啉类化合物合成及抗真菌活性的研究[J].化学学报,2010,68(22). |
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| 作者姓名： | 唐辉 郑灿辉 吕加国 付丙月 周有骏 朱驹 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，863计划 |
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| 摘 要： | 设计、合成了36个新型哌嗪并2,1-a]异喹啉类化合物,并测试了其体外抗真菌活性.结果表明所有化合物对5种临床致病真菌都有抗真菌活性.其中化合物5h,5j～5l,6g～6k和6l对除白念菌外的4种测试菌的抗真菌活性强于或相当于对照药氟康唑;特别是大多数目标化合物对于氟康唑无效的薰烟曲霉菌显示出较好抗真菌活性.对接研究显示所设计的目标化合物与靶酶活性腔中氨基酸功能残基结合.结果表明新型哌嗪并2,1-a]异喹啉类化合物是一类全新结构类型的抗真菌化合物,为抗真菌药物研究提供了新的结构类型.
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| 关 键 词： | 抗真菌 羊毛甾醇 14a-去甲基化酶抑制剂 哌嗪并[2 1-a]异喹啉 |
Synthesis and Antifungal Activities in vitro of Novel Pyrazino [2,1-a] Isoquinolin Derivatives |
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| Tang,Hui,Zheng,Canhui,Lü,Jiaguo,Fu,Bingyue,Zhou,Youjun,Zhu,Ju.Synthesis and Antifungal Activities in vitro of Novel Pyrazino [2,1-a] Isoquinolin Derivatives[J].Acta Chimica Sinica,2010,68(22). |
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| Authors: | Tang Hui Zheng Canhui Lü Jiaguo Fu Bingyue Zhou Youjun Zhu Ju |
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