| 手性磷酸催化的C(3)-取代吲哚和甲基乙烯基酮不对称串联反应 |
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| 引用本文： | 段德河,殷勤,王守国,顾庆,游书力.手性磷酸催化的C(3)-取代吲哚和甲基乙烯基酮不对称串联反应[J].化学学报,2014(9):1001-1004. |
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| 作者姓名： | 段德河 殷勤 王守国 顾庆 游书力 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室;康龙化成(西安)新药技术有限公司;天津化学化工协同创新中心; |
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| 基金项目： | 科技部973计划(No.2010CB833300);国家自然科学基金(Nos.21025209,21121062,,21272253,21332009);中国科学院资助~~ |
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| 摘 要： | 3位含有季碳手性中心的吲哚啉并环化合物是一类非常重要的化合物,广泛存在于各种天然产物和具有生物活性的分子中.化学家们发展了多种有效的途径来合成这类化合物.其中以方便易得的吲哚衍生物为起始原料,利用不对称去芳构化\环化串联的方法最为简单高效,但多数工作都是从色胺或色醇衍生物出发,合成二氢吡咯并吲哚啉或二氢呋喃并吲哚啉化合物.因此,发展其他类型的吲哚衍生物的不对称去芳构化\环化反应显得非常有必要.作者课题组发展了手性磷酸催化的吲哚衍生物与甲基乙烯基酮的不对称Michael加成\环化串联反应.以5 mol%(R)-SPINOL为骨架的手性磷酸(R)-4c为催化剂,以中等到良好的收率和优秀的对映选择性构建了一系列手性吲哚2,3-b]并氢化喹啉化合物,而且该催化体系对于克级规模反应同样能够获得很好的结果.
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| 关 键 词： | 手性磷酸 不对称去芳构化 吲哚 串联反应 |
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