| 新型结合阿霉素的聚乙二醇嵌段共聚树枝状聚赖氨酸的合成及其药物缓释行为的研究 |
| |
| 引用本文： | 夏可嘉,盛瑞隆,朱英丹,李慧,罗挺,徐宇虹,曹阿民.新型结合阿霉素的聚乙二醇嵌段共聚树枝状聚赖氨酸的合成及其药物缓释行为的研究[J].化学学报,2010,68(11):1130-1136. |
| |
| 作者姓名： | 夏可嘉 盛瑞隆 朱英丹 李慧 罗挺 徐宇虹 曹阿民 |
| |
| 作者单位： | (1上海交通大学药学院 上海 200240)
(2中国科学院上海有机化学研究所高分子材料研究室 上海 200032) |
| |
| 摘 要： | 采用液相多肽合成方法, 成功制备得到窄分子量分布、结构确定的聚乙二醇嵌段共聚四代树枝状聚赖氨酸 (MPEG-block-DPL4). 在此基础上, 进一步将其DPL4的端氨基转化为端肼基, 并通过其与抗肿瘤药物阿霉素(DOX)
C＝O的反应形成C＝N键, 实现在DPL4表面的阿霉素药物分子化学结合, 最终得到新型pH敏感性的高分子药物MPEG-block-DPL4-CONHN＝DOX. 运用紫外分光光度(UV-Vis)法, 对MPEG-block-DPL4-CONHNH2与阿霉素的负载效率进行了定量分析. 高分子药物MPEG-block-DPL4-CONHN＝DOX在生理条件(pH＝7.4)下相对稳定, 而弱酸性条件(pH＝4.5, 5.5)下, C＝N键能较快水解, 释放阿霉素药物分子. 体外细胞毒性评价结果表明(细胞株SMMC-7721和SPCA-1), 所得新型高分子药物MPEG-block-DPL4-CONHN＝DOX的细胞毒性显著地低于游离阿霉素药物分子, 因此, 可进一步研究发展成为新型pH敏感性可控缓释高分子抗肿瘤药物载体体系.
|
| 关 键 词： | 聚乙二醇嵌段共聚树枝状聚赖氨酸 阿霉素 pH敏感性 可控缓释 |
Preparation of New Poly(ethylene glycol)-block-Dendritic Poly(l-lysine)s Conjugated with Doxorubicin and Its Controlled Drug Release |
| |
| Xia Kejia,Sheng Ruilong,Zhu Yingdan,Li Hui,Luo Ting,Xu Yuhong,Cao Amin.Preparation of New Poly(ethylene glycol)-block-Dendritic Poly(l-lysine)s Conjugated with Doxorubicin and Its Controlled Drug Release[J].Acta Chimica Sinica,2010,68(11):1130-1136. |
| |
| Authors: | Xia Kejia Sheng Ruilong Zhu Yingdan Li Hui Luo Ting Xu Yuhong Cao Amin |
| |
| Institution: | 1 School of Pharmacy, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200240)
(2 Laboratory for Polymer Materials, Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200032 |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | poly(ethylene glycol)-block-dendritic poly(l-lysine) doxorubicin pH-responsive controlled drug release |
| 本文献已被 CNKI 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《化学学报》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《化学学报》下载免费的PDF全文 |
|
