| 硫肽类抗生素化学半合成修饰研究进展 |
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| 引用本文： | 朱凤巧,王文贵,瞿旭东,王守锋.硫肽类抗生素化学半合成修饰研究进展[J].化学学报,2022,80(10):1448-1462. |
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| 作者姓名： | 朱凤巧 王文贵 瞿旭东 王守锋 |
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| 作者单位： | a 济南大学化学化工学院 山东省氟化学化工材料重点实验室 济南 250022b 上海交通大学生命科学技术学院 微生物代谢国家重点实验室 上海 200240 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(31972850); 微生物代谢国家重点实验室开放课题(MMLKF21-09) |
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| 摘 要： | 硫肽类抗生素是一类由微生物次级代谢产生、富含硫元素并且氨基酸残基被高度修饰的核糖体肽类天然产物. 硫肽类抗生素具有包括抗感染、抗肿瘤和免疫抑制在内的一系列十分重要的生物活性, 并且其以核糖体为靶点的作用机制与目前临床上普遍使用的抗生素均不同, 这使得硫肽类抗生素发展潜力巨大, 但是其水溶性差、生物利用度低等问题限制了它们在临床上的应用. 为了提高硫肽类抗生素的理化性质, 研究者尝试用化学半合成、组合生物合成以及前体导向突变生物合成等方法对硫肽类抗生素的结构进行修饰. 硫肽类抗生素本身具有的复杂结构为其化学半合成修饰提供了众多的可修饰位点. 近年来, 对于硫肽类抗生素的化学半合成修饰研究发展迅速. 综述了近十年通过化学半合成修饰方法获得的硫肽类抗生素类似物的研究进展.
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| 关 键 词： | 脱氢哌啶类硫肽类抗生素 三取代吡啶类硫肽类抗生素 羟化吡啶类硫肽类抗生素 化学半合成修饰 |
Research Progress in Chemical Semi-synthetic Modification of Thiopeptide Antibiotics |
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| Fengqiao Zhu,Wengui Wang,Xudong Qu,Shoufeng Wang.Research Progress in Chemical Semi-synthetic Modification of Thiopeptide Antibiotics[J].Acta Chimica Sinica,2022,80(10):1448-1462. |
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| Authors: | Fengqiao Zhu Wengui Wang Xudong Qu Shoufeng Wang |
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| Institution: | a Shandong Provincial Key Laboratory of Fluorine Chemistry and Chemical Materials, College of Chemistry and Chemical Engineering, University of Jinan, Jinan 250022b State Key Laboratory of Microbial Metabolism, School of Life Sciences and Biotechnology, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 200240 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | dehydropyridine thiopeptide antibiotics trisubstituted pyridine thiopeptide antibiotics hydroxylated pyridine thiopeptide antibiotics chemical semi-synthetic modification |
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