| 新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性 |
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| 引用本文： | 李英俊,刘丽军,靳焜,孙淑琴,许永廷.新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性[J].化学学报,2010,68(16):1577-1584. |
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| 作者姓名： | 李英俊 刘丽军 靳焜 孙淑琴 许永廷 |
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| 作者单位： | (1辽宁师范大学化学化工学院 大连 116029)(2大连理工大学精细化工国家重点实验室 大连 116012)(3辽宁师范大学分析测试中心 大连 116029) |
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| 基金项目： | 辽宁省自然科学基金，辽宁省教育厅高等学校科研基金 |
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| 摘 要： | 以4-氨基-5-2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料, 在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7. 利用IR, 1H NMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征. 初步的生物活性实验结果表明, 化合物7a和7b在20 μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性, 抑制率分别为87.26%和82.62%, 化合物7f, 7h和7l具有中等的抑制活性. 化合物7a～7q在20 μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性, 其中化合物7b, 7g和7i在5 μg/mL时仍具有很高的抑制活性, 抑制率分别为98.76%, 83.87%和90.57%. 杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明, 所测试的目标化合物7d～7e, 7h～7m和7o～7q均无活性.
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| 关 键 词： | 三唑并噻二唑 合成 表征 生物活性 |
Synthesis and Biological Activities of Novel 3,6-Disubstituted 1,2,4-Triazolo[3,4-b]- 1,3,4-thiadiazoles |
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| Li,Yingjun,Liu,Lijun,Jin,Kun,Sun,Shuqin,Xu,Yongting.Synthesis and Biological Activities of Novel 3,6-Disubstituted 1,2,4-Triazolo[3,4-b]- 1,3,4-thiadiazoles[J].Acta Chimica Sinica,2010,68(16):1577-1584. |
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| Authors: | Li Yingjun Liu Lijun Jin Kun Sun Shuqin Xu Yongting |
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| Institution: | (1 College of Chemistry and Chemical Engineering, Liaoning Normal University, Dalian 116029)
(2 State Key Laboratory of Fine Chemicals, Dalian University of Technology, Dalian 116012)
(3 Analysis and Inspection Center, Liaoning Normal University, Dalian 116029) |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | triazolo-thiadiazoles synthesis characterization bioactivities |
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