| α-手性三级叠氮化合物的不对称催化合成新进展 |
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| 引用本文： | 高杨,张学鑫,余金生,周剑.α-手性三级叠氮化合物的不对称催化合成新进展[J].化学学报,2023(11):1590-1608. |
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| 作者姓名： | 高杨 张学鑫 余金生 周剑 |
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| 作者单位： | 1. 华东师范大学化学与分子工程学院石油化工分子转化与反应工程全国重点实验室上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心上海市绿色化学与化工过程绿色化重点实验室;2. 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室;3. 海南师范大学热带药用资源化学教育部重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.21971067,22171087)；;上海市教育委员会科研创新计划(No.2023ZKZD37)；;上海市科技创新行动计划(Nos.20JC1416900,21N41900500)资助~~； |
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| 摘 要： | α-手性叠氮化合物广泛应用于合成化学、药物化学和生命科学等领域.由于手性叠氮既可用于多样性合成手性胺衍生物及含氮杂环化合物,且叠氮基本身也是药效团,α-手性叠氮的高效合成对于药物研发十分重要.随着引入手性季碳来增加分子的三维立体性来改善生物活性和成药性成为药物设计研发的有效手段,发展具有氮杂季碳手性中心的α-手性三级叠氮的不对称催化合成新方法来促进药学研究十分必要.然而,由于叠氮基接近于直线的结构所带来的不利位阻效应,以及需要区分差异性较小的取代基来构建氮杂季碳手性中心的挑战性,高对映选择性的不对称催化方法较为匮乏.本综述旨在从含C—N3键化合物的不对称官能团化反应和通过C—N3键形成的不对称叠氮化反应两种构建策略出发,介绍近五年不对称催化合成α-手性三级叠氮的研究进展.藉此对反应机理及优势与不足等进行分析讨论,为从事有机合成和药物化学相关的科研人员提供一些参考和启发.
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| 关 键 词： | α-手性三级叠氮 不对称催化合成 叠氮化钠 叠氮三甲基硅烷 亲电叠氮化 亲核加成 |
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