| 阻断铜离子介导神经毒性的小分子抑制剂研究 |
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| 引用本文： | 赵德胜,陈媚莎,吴为辉,郭莹,陈永湘,赵玉芬,李艳梅.阻断铜离子介导神经毒性的小分子抑制剂研究[J].化学学报,2015,73(8):799-807. |
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| 作者姓名： | 赵德胜 陈媚莎 吴为辉 郭莹 陈永湘 赵玉芬 李艳梅 |
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| 作者单位： | a 清华大学化学系 生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室 北京 100084;
b 北京脑重大疾病研究院帕金森病研究所 北京 100069 |
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| 基金项目： | 项目受国家重点基础研究发展计划(973项目)(Nos. 2013CB910700和2012CB821600)和国家自然科学基金(Nos. 21472109和21261130090)资助. |
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| 摘 要： | 过量的铜离子介导淀粉样蛋白异常聚集被认为是导致淀粉样蛋白变性病的主要因素之一. 基于淀粉样蛋白聚集机理及金属铜离子的氧化还原机理, 我们选用β-淀粉样蛋白Aβ1-40作为蛋白模型, 设计并合成出由硫代黄素 T衍生出来的小分子抑制剂. 该小分子抑制剂可以螯合淀粉样蛋白周围过量的一价铜离子, 阻止有害的氧化还原循环过程, 抑制活性氧物质的产生, 从而达到保护细胞的目的. 这为治疗铜离子介导的淀粉样蛋白错误折叠所造成的疾病提供了新的策略.
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| 关 键 词： | 一价铜离子 β-淀粉样蛋白 小分子抑制剂 活性氧物质 神经毒性 |
Investigation on Small Molecules Targeting Cu(I) Preventing Copper-Mediated Neurotoxicity |
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| Zhao Desheng,Chen Meisha,Wu Weihui,Guo Ying,Chen Yongxiang,Zhao Yufen,Li Yanmei.Investigation on Small Molecules Targeting Cu(I) Preventing Copper-Mediated Neurotoxicity[J].Acta Chimica Sinica,2015,73(8):799-807. |
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| Authors: | Zhao Desheng Chen Meisha Wu Weihui Guo Ying Chen Yongxiang Zhao Yufen Li Yanmei |
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| Institution: | a Key Laboratory of Bioorganic Phosphorus Chemistry and Chemical Biology (Ministry of Education), Department of Chemistry, Tsinghua University, Beijing 100084;
b China Beijing Institute for Brain Disorders Center of Parkinson's Disease, Beijing 100069 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Cu(I) β-amyloid small molecule reactive oxygen species neurotoxicity |
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