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| 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分子对接与构效关系研究 | |
| 引用本文： | 相玉红,张亮,张卓勇.组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分子对接与构效关系研究[J].分析化学,2009,37(Z1). |
| 作者姓名： | 相玉红 张亮 张卓勇 |
| 作者单位： | 首都师范大学化学系,北京,100048 |
| 摘 要： | 肿瘤是仅次于心血管疾病的第二大"杀手",肿瘤的发生与核心组蛋白的乙酰化及去乙酰化的失衡有密切的关系.这两种酶是一对功能相互拮抗的蛋白酶,分别对组蛋白氮端氨基酸残基进行乙酰化和去乙酰化调节染色质的结构,进而调控基因转录.组蛋白去乙酰酶抑制剂在体外和体内实验中均能引起乙酰化核小体组蛋白的堆积,提高p21基因的表达水平,抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化或凋亡.研究组蛋白去乙酰化酶抑制剂和酶的分子对接可以阐明抑制剂与蛋白酶的作用模式,揭示抗癌机理.同时利用CoMFA方法研究了抑制剂结构和活性之间的关系,得到了预测能力较好的定量模型. |
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