| 多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究 |
| |
| 引用本文： | 孙会仙,陈佳,张淑珍,郭磊,廖沙,谢剑炜,刘克良.多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究[J].分析化学,2006,34(Z1):54-58. |
| |
| 作者姓名： | 孙会仙 陈佳 张淑珍 郭磊 廖沙 谢剑炜 刘克良 |
| |
| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金;北京市科委科研基金 |
| |
| 摘 要： | 应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)对肽类药物促黄体激素释放激素(LHRH)、醋酸亮丙瑞林(Leuprorelin Acetate,TAP-144-SR)和新药LXT101在6种酶体系中的体外代谢性质进行了研究.流动相采用梯度或等度洗脱;LHRH、TAP-144-SR的检测波长为216 nm,LXT101的检测波长为225 nm.采用液相色谱-电喷雾质谱(LC-ESI-MS)联用技术对其酶解片段进行了鉴定.LHRH、TAP-144-SR和LXT101的浓度在4.0～400 mg/L范围内与其峰面积呈良好线性关系(r＞0.9990);在糜蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶和胰混合酶中的绝对回收率为95.0%～98.7%;在血浆和肝匀浆中的绝对回收率为60.0%～71.0%;日内相对标准偏差(RSD)＜1.5%,日间RSD＜2.5%;半衰期(t1/2)为LXT-101＞TAP-144-SR＞LHRH;质谱鉴定表明LHRH容易在3-4、5-6位发生断裂,TAP-144-SR容易在3-4位发生断裂;选择的酶体系可用于评价多肽药物的体外代谢性质.
|
| 关 键 词： | 肽类药物 反相高效液相色谱 液相色谱-电喷雾质谱 体外酶体系 半衰期 |
| 修稿时间： | 2005年12月16 |
In vitro Metabolisms of Peptide Drugs in Various Enzymatic Systems |
| |
| Sun Huixian,Chen Jia,Zhang Shuzhen,Guo Lei,Liao Sha,Xie Jianwei,Liu Keliang.In vitro Metabolisms of Peptide Drugs in Various Enzymatic Systems[J].Chinese Journal of Analytical Chemistry,2006,34(Z1):54-58. |
| |
| Authors: | Sun Huixian Chen Jia Zhang Shuzhen Guo Lei Liao Sha Xie Jianwei Liu Keliang |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
|
