| 考尼伐坦关键中间体的合成 |
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| 引用本文： | 郑登宇,高文磊,卫金强,刘文杰,曹胜华.考尼伐坦关键中间体的合成[J].化学研究与应用,2015(5). |
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| 作者姓名： | 郑登宇 高文磊 卫金强 刘文杰 曹胜华 |
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| 作者单位： | 四川抗菌素工业研究所,四川 成都,610052 |
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| 摘 要： | 合成考尼伐坦关键中间体2-甲基-6-(4-甲基苯磺酰基)-1,4,5,6-四氢咪唑4,5-d]1]苯并氮杂卓并对其工艺优化。以氨茴酸甲酯为起始原料,经保护、烃化、环合、脱羧、溴化、烃化并缩合共六步反应合成考尼伐坦关键中间体。所得的目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确认,总收率达49.06%。该关键中间体合成方法和工艺改进后,所用原料价格便宜、反应条件温和、反应周期缩短、产率提高,更加适合于工业化生产。
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| 关 键 词： | 考尼伐坦 精氨酸加压素拮抗剂 合成 工艺 中间体 |
Synthesis of key intermediate of Conivaptan |
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| ZHENG Deng-yu,GAO Wen-lei,WEI Jing-qiang,LIU Wen-jie,CAO Sheng-hua.Synthesis of key intermediate of Conivaptan[J].Chemical Research and Application,2015(5). |
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| Authors: | ZHENG Deng-yu GAO Wen-lei WEI Jing-qiang LIU Wen-jie CAO Sheng-hua |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | conivaptan AVP antagonist synthesis process intermediate |
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