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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索
引用本文:谭锐,赵瀛兰,邢秀梅,敬玲玲,刘婷,罗有福,李子成.5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索[J].化学研究与应用,2013(2):200-205.
作者姓名:谭锐  赵瀛兰  邢秀梅  敬玲玲  刘婷  罗有福  李子成
作者单位:四川大学化工学院;四川大学生物治疗国家重点实验室
摘    要:将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。

关 键 词:5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2  4-二酮衍生物  2  4-噻唑烷二酮  1-取代吲哚  抗肿瘤活性

Synthesis and evaluation of cancer inhibitory activity in vitro of 5-[(1H-Indol-3-yl)methylene]thiazolidine-2,4-dione derivatives
TAN Rui,ZHAO Ying-lan,XING Xiu-mei,JING Ling-ling,LIU Ting,LUO You-fu,LI Zi-cheng.Synthesis and evaluation of cancer inhibitory activity in vitro of 5-[(1H-Indol-3-yl)methylene]thiazolidine-2,4-dione derivatives[J].Chemical Research and Application,2013(2):200-205.
Authors:TAN Rui  ZHAO Ying-lan  XING Xiu-mei  JING Ling-ling  LIU Ting  LUO You-fu  LI Zi-cheng
Institution:1*(1.School of Chemical Engineering,Sichuan University,Chengdu 610065,China; 2.State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center,West China Hospital,West China Medicinal School,Sichuan University,Chengdu 610041,China)
Abstract:
Keywords:
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