| 4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性 |
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| 引用本文： | 刘卫敏,邹小毛,宋洪海,汪义丰,朱有全,杨华铮.4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物的合成及除草活性[J].有机化学,2006,26(11):1600-1605. |
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| 作者姓名： | 刘卫敏 邹小毛 宋洪海 汪义丰 朱有全 杨华铮 |
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| 作者单位： | 南开大学元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所,天津,300071 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展规划(No．2003CB114400)，国家自然科学基金(No．20372040)，国家高等教育博士点基金(No．20050055042)资助项目． |
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| 摘 要： | 以2,4-二氯嘧啶为起始原料, 利用两个氯原子的活性差异, 经4-吡唑基-2-氯嘧啶合成了一系列4-吡唑基-2-芳氧基嘧啶类化合物, 通过1H NMR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征. 初步生物活性测定结果表明, 所合成的化合物都表现出一定的除草活性. 当嘧啶环2位的氯原子被芳氧基取代后, 化合物的除草活性均有不同程度的提高, 例如5c和4a相比, 100 μg•mL－1时化合物对油菜的抑制率由15.7%提高到85.4%, 对稗草的抑制率由原来的11.6%提高到84.0%.
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| 关 键 词： | 嘧啶 吡唑 合成 除草活性 |
| 收稿时间： | 03 30 2006 12:00AM |
| 修稿时间： | 05 31 2006 12:00AM |
Synthesis and Herbicidal Activity of 4-Pyrazolyl-2-aryloxypyrimidine Derivatives |
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| LIU,Wei-Min,ZOU,Xiao-Mao,SONG,Hong-Hai,WANG,Yi-Feng,ZHU,You-Quan,YANG,Hua-Zheng.Synthesis and Herbicidal Activity of 4-Pyrazolyl-2-aryloxypyrimidine Derivatives[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2006,26(11):1600-1605. |
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| Authors: | LIU Wei-Min ZOU Xiao-Mao SONG Hong-Hai WANG Yi-Feng ZHU You-Quan YANG Hua-Zheng |
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| Institution: | (State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, Institute of Elemento-organic Chemis-try,Nankai University, Tianjin 300071) |
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| Abstract: | In order to search for novel compounds with herbicidal activity, a series of 4-pyrazolyl- 2-aryloxypyrimidine derivatives were designed and synthesized using 2,4-dichloropyrimidine as a starting material. All compounds synthesized were confirmed by 1H NMR and elementary analysis. Preliminary bioassay results indicated that some compounds display herbicidal activity. For example, compound 5c exhibit igher than 80% inhibition activity against rape and barnyard grass in dosage of 100 μg•mL－1. |
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| Keywords: | pyrimidine pyrazole synthesis herbicidal activity |
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