| 新型双环新烟碱类似物的合成及其生物活性 |
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| 引用本文： | 陈寅波,范杰,夏爽,程家高,徐晓勇,李忠.新型双环新烟碱类似物的合成及其生物活性[J].有机化学,2014(2):409-413. |
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| 作者姓名： | 陈寅波 范杰 夏爽 程家高 徐晓勇 李忠 |
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| 作者单位： | 上海市化学生物学重点实验室华东理工大学药学院; |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划,No.2010CB126100);国家高技术研究发展计划(863计划,No.2011AA10A207);“十一五”国家科技支撑计划(No.2011BAE06B01);国家自然科学基金(No.21272071)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 设计合成了六个新型双环新烟碱类似物,通过1H NMR,13C NMR,高分辨质谱和单晶结构对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试表明:在500 mg?L-1浓度下,目标化合物6a,6c~6f对豆蚜(Aphis craccivora)具有很好的杀虫活性.通过分子对接比较并解释了目标化合物6a和吡虫啉的活性和作用模式的差异,其结果表明目标化合物6a的吡啶环和受体残基色氨酸147的芳香环侧链具有?-?堆积作用,与吡虫啉的作用方式存在一定差异.
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| 关 键 词： | 新烟碱类似物 合成 生物活性 单晶结构 分子对接 |
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