新型白藜芦醇-查尔酮酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性(英文) |
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引用本文: | 高慧,郑喜,祁燕,王斯,万春平,饶高雄,毛泽伟.新型白藜芦醇-查尔酮酰胺衍生物的合成及其细胞毒活性(英文)[J].有机化学,2018(3). |
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作者姓名: | 高慧 郑喜 祁燕 王斯 万春平 饶高雄 毛泽伟 |
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作者单位: | 云南中医学院中药学院;云南中医学院第一附属医院中心实验室; |
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摘 要: | 白藜芦醇又名芪三酚,是一种生物活性很强的茋类化合物.在前期研究基础上,采用活性亚结构拼接的方法,将白藜芦醇与查耳酮片段连接起来,以寻找活性较高的新型抗肿瘤分子.白藜芦醇经Vilsmeier甲酰化、Aldol缩合、哌嗪取代及酰胺化反应,设计合成了13个未见文献报道的白藜芦醇-查尔酮衍生物,其结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外细胞毒活性进行测试,结果表明,该类化合物具有较强的体外细胞毒活性,特别是(E)-3-(2,4-二甲氧基-6-((E)-4-甲氧基苯乙烯基)苯基-1-(4-(N-丙烯酰基)哌嗪-1-基)苯基丙烷-2-烯-1-酮(9)对肿瘤细胞株(A549和Hela)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC_(50)值分别为0.26和7.35μmol·L~(-1)).并且,流式细胞技术分析表明化合物9能够显著诱导肿瘤细胞A549的凋亡.
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