含酰胺结构的4"-阿维菌素三唑类衍生物的合成及杀虫活性

根据活性亚结构拼接原理,以阿维菌素B1a为先导化合物,经过酰胺化和点击反应合成了一系列含酰胺结构的4"-阿维菌素三唑类衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对目标化合物进行结构表征.初步的生物活性测定结果表明,目标化合物对朱砂叶螨、桃蚜和秀丽隐杆线虫均具有一定的杀虫活性.在0.1μg/m L浓度下,4"-(1-(4-(2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酰胺基)-1H-1,2,3-三唑基)乙酰胺基)阿维菌素B1a(11b)和4"-(1-(4-氯苯甲酰胺基)-1H-1,2,3-三唑基)乙酰胺基)阿维菌素B1a(11e)对朱砂叶螨的杀虫活性达到83.5%和81.2%;4"-(1-(2-氨基-3-甲基苯乙酰胺基)-1H-1,2,3-三唑基)乙酰胺基)阿维菌素B1a(11i)对桃蚜(c:50μg/m L)和秀丽隐杆线虫(1μg/m L)的杀虫活性分别为86.4%和74.6%,优于对照药阿维菌素B1a.