| 1-苯基-4-取代酞嗪衍生物合成及抗肿瘤活性评价（英文） |
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| 引用本文： | 辛景超,栗娜,马启胜,李二冬,孟祥川,可钰,刘宏民,张秋荣.1-苯基-4-取代酞嗪衍生物合成及抗肿瘤活性评价（英文）[J].有机化学,2018(2). |
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| 作者姓名： | 辛景超 栗娜 马启胜 李二冬 孟祥川 可钰 刘宏民 张秋荣 |
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| 作者单位： | 郑州大学药学院;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心; |
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| 摘 要： | 为了找到更有效和更经济的抗肿瘤药物,合成了一系列1-苯基-4-取代酞嗪衍生物,并评估了其体外抗增殖活性.所合成的化合物的结构都通过~1 H NMR,~(13) C NMR和HRMS确证.并且通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法评估了目标化合物对四种人类癌细胞株的抗肿瘤活性.结果表明:一些化合物具有良好的抗肿瘤活性,特别是N-(4-甲氧基苯基)-2-((4-苯基酞嗪-1-基)硫基)乙酰胺(5f)和N-(3-氯-4-氟苯基)-2-(4-(4-苯基酞嗪-1-基)哌嗪-1-基)乙酰胺(8c)表现出了更好的抗肿瘤活性,对人类食管癌细胞的活性优于5-氟尿嘧啶.IC50值分别为8.13和9.31μmol·L~(-1).
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