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微波辐射促进选择性合成4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮和嘧啶-2(1H)-酮
引用本文:安琳,张玲,郑友广,薛运生,牟杰,刘玲,刘毅.微波辐射促进选择性合成4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮和嘧啶-2(1H)-酮[J].有机化学,2012,32(6):1108-1111.
作者姓名:安琳  张玲  郑友广  薛运生  牟杰  刘玲  刘毅
作者单位:徐州医学院药学院 徐州221004
基金项目:江苏省高校自然科学基金,州医学院药学院院长基金,江苏高校优势学科建设工程、徐州市科技计划
摘    要:探讨了在微波加热条件下,芳香醛、取代苯乙酮和尿素的三组分反应在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中制得4,6-二芳基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮类化合物,收率为68%~84%.若在反应体系中加入三甲基氯硅烷,该三组分反应则高产率(66%~87%)地生成相应的脱氢产物4,6-二芳基嘧啶-2(1H)-酮类化合物.该反应具有反应条件温和、产物收率高、操作方便等优点,为4,6-二芳基-嘧啶-2(1H)-酮类药物中间体的合成提供了一条全新的路线.

关 键 词:嘧啶酮  3  4-二氢嘧啶-2(1H)-酮  微波合成  多组分反应  Biginelli反应

Microwave Irradiation Assisted Selective Synthesis of 4,6-Diaryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones and Pyrimidin-2(1H)-ones
An,Lin , Zhang,Ling , Zheng,Youguang , Xue,Yunsheng , Mou,Jie , Liu,Ling , Liu,Yi.Microwave Irradiation Assisted Selective Synthesis of 4,6-Diaryl-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-ones and Pyrimidin-2(1H)-ones[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2012,32(6):1108-1111.
Authors:An  Lin  Zhang  Ling  Zheng  Youguang  Xue  Yunsheng  Mou  Jie  Liu  Ling  Liu  Yi
Institution:An,Lin Zhang,Ling Zheng,Youguang Xue,Yunsheng Mou,Jie Liu,Ling Liu,Yi(School of Pharmacy,Xuzhou Medical College,Xuzhou 221004)
Abstract:Under microwave irradiation,the three-component reaction of aromatic aldehydes,substituted acetophenones and urea in N,N-dimethyl formamide(DMF) resulted in 4,6-diaryl-3,4-dihydro-pyrimidin-2(1H)-ones in 68%~84% yields.In the presence of chlorotrimethylsilane,the three-component reactions gave the corresponding dehydrogenated 4,6-diaryl-pyrimidin-2(1H)-ones in satisfactory yields(66%~87%).This method of microwave irradiation for the preparation of 4,6-diaryl pyrimidin-2(1H)-ones was simple,efficient and reaction time-saving.
Keywords:pyrimidinone  3  4-dihydropyrimidinone  microwave synthesis  multicomponent reaction  Biginelli reaction
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