| 五环三萜葡萄糖缀合物的设计、合成及体外抗流感病毒活性研究 |
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| 引用本文： | 蔡铭,邵亮,杨帆,张继虹,俞飞.五环三萜葡萄糖缀合物的设计、合成及体外抗流感病毒活性研究[J].有机化学,2022(5):1453-1462. |
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| 作者姓名： | 蔡铭 邵亮 杨帆 张继虹 俞飞 |
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| 作者单位： | 1. 昆明理工大学医学院;2. 北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.22167018)；;天然药物及仿生药物国家重点实验室开放基金(No.K202003)；;云南省科技厅科技计划(Nos.2019FB125,2018FB145)资助项目~~； |
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| 摘 要： | 前期研究发现齐墩果酸(OA)的C28位葡萄糖偶联物在细胞水平具有显著抗流感病毒的活性,但不同五环三萜母核偶联葡萄糖抗流感病毒活性的影响并未阐明.本研究采用不同五环三萜母核,通过Cu(I)催化的炔烃-叠氮化物环加成反应(Cu AAC),与葡萄糖偶联制备得到化合物物4c～8d,通过体外抗流感病毒A/WSN/33(H1N1)活性研究,发现化合物4d具有显著的抗流感病毒活性(IC50为9.09μmol/L),且对MDCK(Madin-Darbey CanineKidney)细胞无明显毒性(CC50>100μmol/L).构效关系研究明确了葡萄糖模块以及五环三萜母核对化合物抗流感病毒活性的提升均具有重要作用.本研究进一步完善了五环三萜及其衍生物抗流感病毒的构效关系,为这类天然产物抗病毒的深入研究奠定了基础.
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| 关 键 词： | 五环三萜 流感病毒 进入抑制剂 构效关系 |
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