美登素全合成研究进展

美登素(Maytansine,Ⅰ)是美国Kupchan等经十年研究,于1971年首次由卫矛科美登木属植物美登木(Maytenus ovatus Loes)中分得的抗肿瘤活性成份。含量仅为千万分之二。药理试验表明很小剂量就对多种动物实验肿瘤有明显作用,而且用药安全度大。临床试用有一定疗效,现进入第二期临床试验。从美登木属和卫矛科其它植物中以后也陆续发现美登素,其含量有的比美登木中高数十倍。这些植物同时含有带美登素柄型大环内酰胺结构的多种类似成份,总称为美登素类。此类化合物亦可由微生物发酵产生。