| 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究 |
| |
| 引用本文： | 彭春勇,辛春伟,李建发,戢丹,鲍秀荣,卢俊瑞.1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究[J].有机化学,2013(2):383-388. |
| |
| 作者姓名： | 彭春勇 辛春伟 李建发 戢丹 鲍秀荣 卢俊瑞 |
| |
| 作者单位： | 天津理工大学化学化工学院 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.21176194,20976135)资助项目~~ |
| |
| 摘 要： | 以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a～4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a～6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d～4f和6d～6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2～8μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生.
|
| 关 键 词： | 1-对甲苯基-5-氨基-1 2 3-三唑甲酸 1-对甲苯基-5-氨基-1 2 3-三唑甲酰胺 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1 2 3-三唑甲酸 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1 2 3-三唑甲酰胺 合成 抗菌活性 |
Synthesis and Biological Activities of 1-(4-Methyl)phenyl-5-sub-stituted phenylimino-1,2,3-triazole Carboxylic Acid/Caboxylic Acid Amide |
| |
| Institution: | Peng,Chunyong Xin,Chunwei Li,Jianfa Ji,Dan Bao,Xiurong Lu,Junrui(School of Chemistry and Chemical Engineering,Tianjin University of Technology,Tianjin 300384) |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
|
