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NO供体型马蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性
引用本文:梁光平,曹佩雪,杨秀虾,黄正明,刘青川,梁光义,徐必学.NO供体型马蹄金素衍生物的合成及其初步的抗乙肝病毒活性[J].有机化学,2014(5):973-979.
作者姓名:梁光平  曹佩雪  杨秀虾  黄正明  刘青川  梁光义  徐必学
作者单位:贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室;贵阳中医学院;中国人民解放军第三〇二医院
基金项目:国家自然科学基金(No.81360472);贵阳中医学院研究生教育创新计划(No.ZYYCX12018)资助项目~~
摘    要:以马蹄金素N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了11个NO供体型马蹄金素衍生物,所有目标产物均未见文献报道,其结构经NMR,ESI-MS确认.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试.结果表明,在测试浓度范围内,化合物6d,6e,6g具有抗HBV活性,其半数抑制浓度分别为6.88,37.51,11.07μmol/L.其中,化合物6d和6g的半数抑制浓度优于MTS(11.16μmol/L),且具有较高的抑制率,具有进一步研究开发的价值.

关 键 词:马蹄金素衍生物  一氧化氮供体  合成  抗乙肝病毒活性
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