新型特窗酸肼基衍生物的合成、杀菌及杀虫活性(英文) |
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引用本文: | 赵宇,关爱莹,李婉祯,王卫伟,刘鑫磊,王明安.新型特窗酸肼基衍生物的合成、杀菌及杀虫活性(英文)[J].有机化学,2019(5). |
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作者姓名: | 赵宇 关爱莹 李婉祯 王卫伟 刘鑫磊 王明安 |
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作者单位: | 中国农业大学应用化学系 |
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摘 要: | 设计合成了一系列新型3-乙酰基-4-肼基-5,5-二取代特窗酸和(E/Z)-3-(1-肼基亚乙基)-5,5-二取代2,4-呋喃二酮衍生物,意外得到4个5-甲基吡唑-4-羧酸甲酯,它们的结构经过HR-ESI-MS, 1H NMR, 13C NMR和X射线衍射的表征.这些肼基与氨基衍生物的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出对测试植物病原菌中等至优异的杀菌活性.如在400μg/m L浓度时化合物5G,5H,5I和5i对炭疽病菌有100%的活体抑制活性,化合物5G对霜霉病菌、白粉病菌和锈病病菌的活体抑制活性均为100%.在600μg/m L浓度时化合物5b, 5E和6F对小菜蛾,化合物6A, 6g和6H对桃蚜以及化合物6b对朱砂叶螨的死亡率均为100%. 5,5-螺环己基可以显著提高特窗酸衍生物的杀菌活性,取代肼基的引入可以获得更高的杀虫杀螨活性.化合物5G和5i是最有潜力作为研发新型杀菌剂进行结构修饰的先导化合物.
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