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| 基于Chlamydocin骨架设计合成环肽类HDACi及其抗肿瘤活性 | |
| 引用本文： | 李晓晖,黄大卫,孙蕾,修志龙,西野宪和.基于Chlamydocin骨架设计合成环肽类HDACi及其抗肿瘤活性[J].有机化学,2011,31(3). |
| 作者姓名： | 李晓晖 黄大卫 孙蕾 修志龙 西野宪和 |
| 作者单位： | 1. 大连理工大学生命科学与技术学院,大连,116024;日本九州工业大学大学院生命体工学研究科,北九州,808-0196 2. 大连理工大学生命科学与技术学院,大连,116024 3. 日本九州工业大学大学院生命体工学研究科,北九州,808-0196 |
| 摘 要： | 组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化各种底物蛋白包括组蛋白、转录因子、α-微管蛋白和核输入蛋白等的ε-赖氨酸残基乙酰化侧链的去乙酰化来影响细胞功能,抑制HDAC活性可以治疗表观遗传异常引起的癌症和其他慢性疾病.以HDAC抑制剂(HDACi) Chlamydocin为骨架设计合成一类新型抑制剂,将HDACi的结合区设计为二硫键结构、在环肽中苯丙氨酸的苯环不同位点引入甲基,合成4种不同序列的环肽类HDACi.考察HDACi体外抗肿瘤细胞(MCF-7,Hela和7721)活性,结果表明HDACi对三种肿瘤细胞系均显示良好的生长抑制作用,细胞形态都发生明显变化,其中对Hela细胞的毒性最高,IC50达到0.1 μmol/L. |
| 关 键 词： | 组蛋白去乙酰化酶(HDACs) 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi) 环肽 抗肿瘤细胞活性 |
Design,Synthesis and Antitumor Activity of Cyclic Tetrapeptide HDACi Based on Chlamydocin |
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| Li Xiaohui,Huang Dawei,Sun Lei,Xiu Zhilong,Norikazu Nishino.Design,Synthesis and Antitumor Activity of Cyclic Tetrapeptide HDACi Based on Chlamydocin[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2011,31(3). | |
| Authors: | Li Xiaohui Huang Dawei Sun Lei Xiu Zhilong Norikazu Nishino |
| Institution: | Li,Xiaohui,a,b Huang,Daweia Sun,Leia Xiu,Zhilonga Norikazu,Nishinob (a School of Life Science and Biotechnology,Dalian University of Technology,Dalian 116024)(b Graduate School of Life Science and Systems Engineering,Kyushu Institute of Technology,Kitakyushu 808-0196) |
| Abstract: | |
| Keywords: | histone deacetylase(HDACs) histone deacetylase inhibitor(HDACi) cyclic peptide antitu-mor activity |
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