新型龙脑靶向环氧合酶-2选择性抑制剂的设计、合成及活性筛选 |
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引用本文: | 高照波,丁孟贤,高连勋.新型龙脑靶向环氧合酶-2选择性抑制剂的设计、合成及活性筛选[J].有机化学,2003,23(Z1):53. |
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作者姓名: | 高照波 丁孟贤 高连勋 |
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作者单位: | 中国科学院长春应用化学研究所,长春,130022 |
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摘 要: | 非甾体类抗炎药(NSAIDs)在治疗炎症、疼痛及发烧等病症时发挥着重要的作用1],但是,传统的NSAIDs对消化道及肾有毒副作用.1971年Vane2]发现了NSAIDs作用于环氧合酶(COX),并且影响前列腺素(PG)的合成;1991年simmens等3]和Herschman等4]发现环氧合酶包含两种同工酶COX-1和COX-2,COX-1发挥生理性管家功能;COX-2为诱导型,在正常组织内活性极低,当受到某些细胞因子、促有丝分裂物质和内毒素刺激时,大量表达,相应引起致炎介质的增加,使炎症加重.
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