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| 利斯的明消旋体的高效实用合成 | |
| 引用本文： | 张恩,李聪,张保寅,吕爱桥,方园,冯思琦,刘宏民.利斯的明消旋体的高效实用合成[J].有机化学,2013(5):1100-1103. |
| 作者姓名： | 张恩 李聪 张保寅 吕爱桥 方园 冯思琦 刘宏民 |
| 作者单位： | 郑州大学药学院新药研究开发中心 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.81172937,U1204206);教育部博士点新教师基金(No.20114101120013);博士后基金(Nos.20100480857,201104402)资助项目~~ |
| 摘 要： | 利斯的明作为氨基甲酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂在60多个国家被批准用于治疗老年痴呆症,是临床最重要的治疗药物之一.从3-乙基苯酚出发,以3步反应高效实用地合成了利斯的明消旋体.关键步骤是以NBS为试剂的N-甲基-N-乙基胺基甲酸-3-乙基苯酯的苄位溴代反应.目标分子能够以71%的总产率得到,并且整个实验不需要传统的柱层析或者重结晶分离.整个合成包括酯化、苄位溴代和取代3种反应. |
| 关 键 词： | 利斯的明 苄位溴代 3-乙基苯酚 合成 Wohl-Ziegler反应 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |