1-[二-(4-氟苯)甲基]-4-酰基取代哌嗪类衍生物的合成及波谱分析

1-二-(4-氟苯)甲基]-4-取代哌嗪是一类重要的药物中间体,随着哌嗪环4-位引入不同的取代基可以产生不同的生物活性,如治疗偏头痛药物氟桂利嗪、洛美利嗪,抗氧化剂1,2]、钙拮抗剂3]、癌症治疗中多种抗药性的调节剂(modulator of MDR)4,5]等;此外,含有酰基结构单元的哌嗪衍生物具有降压活性,如哌唑嗪等6,7].因此根据药学上的拼合原理,我们以哌嗪为母体,采用哌嗪环先引入二-(4-氟苯)甲基后引入酰基的策略,设计合成了九个未见文献报道的1-二-(4-氟苯)甲基]-4-酰基取代哌嗪类衍生物(4a～4i),如下图所示,其结构用红外、质谱、核磁、元素分析进行了分析表征,并总结了其波谱特征.此类化合物对治疗偏头痛和高血压的活性研究正在进行之中.