| 3-腙喹唑啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 刘威琴,邵利辉,李成朋,邹雅玉,龙海洮,李焱,戈强胜,王贞超,欧阳贵平.3-腙喹唑啉酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学,2023(1):214-222. |
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| 作者姓名： | 刘威琴 邵利辉 李成朋 邹雅玉 龙海洮 李焱 戈强胜 王贞超 欧阳贵平 |
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| 作者单位： | 1. 贵州大学药学院;2. 贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地;3. 贵州省合成药物工程实验室 |
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| 摘 要： | 通过活性拼接原理在喹唑啉酮3-位引入腙结构,使用简单的合成路线合成了一系列3-腙喹唑啉酮衍生物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1H NMR,13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了表征确证.抗肿瘤活性测试结果表明,该类化合物对A549、PC-3、Hep G2、K562等肿瘤细胞系均表现出有效的抑制活性;其中(E)-N-((2-氯-1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)乙酰肼(H1)对Hep G2细胞的IC50值为(9.90±1.13)μmol/L,(E)-2-(7-氟-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)-N-((2-吗啉代-1-丙基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)乙酰肼(H2)对PC-3细胞的IC50值为(10.70±0.78)μmol/L,抑制活性均优于阳性对照药吉非替尼IC50=(23.33±4.14)μmol/L,IC50=(12.02±5.39)μmol/L].细胞凋亡、4’,6-联脒-2-苯基吲哚(...
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| 关 键 词： | 3-腙喹唑啉酮 抗肿瘤活性 细胞凋亡 细胞周期 合成 |
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