| 济源冬凌草甲素衍生物作为潜在抗肿瘤药物的合成及药理学活性研究（英文） |
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| 引用本文： | 王妮,郑姿君,贾小苹,赵梦圆,王亚蕾,周臣,王志佳,肖泽霖,刘宏民,可钰.济源冬凌草甲素衍生物作为潜在抗肿瘤药物的合成及药理学活性研究（英文）[J].有机化学,2023(2):646-659. |
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| 作者姓名： | 王妮 郑姿君 贾小苹 赵梦圆 王亚蕾 周臣 王志佳 肖泽霖 刘宏民 可钰 |
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| 作者单位： | 1. 郑州大学药物研究院药物关键制备技术教育部重点实验室;2. 省部共建食管癌防治国家重点实验室;3. 广州新华学院健康学院 |
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| 基金项目： | Project supported by the National Natural Sciences Foundations of China(No.U1904163)； |
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| 摘 要： | 济源冬凌草甲素(JOA)是从河南省济源市收集的冬凌草中纯化得到的二萜类成分,表现出多种抗肿瘤活性.为了进一步研究JOA的药用效果,设计合成了一系列其14-OH苯甲酸衍生物,随后评估了它们的体外抗增殖活性.结果证明,该系列衍生物的抗肿瘤活性优于先导化合物JOA及冬凌草甲素.其中,7α,20-内酯-对映-贝壳杉-16-烯-11,15二酮-14β-(2-硝基-5-氯苯甲酸)酯(OJW8-9)的活性最好对SW1990细胞的IC50=(0.478±0.109)μmol/L].进一步的作用机制研究表明,化合物OJW8-9通过阻断处于G2/M期的SW-1990来抑制细胞增殖,且具有浓度依赖性,其可能通过活性氧(ROS)途径诱导细胞凋亡.
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| 关 键 词： | 对映-贝壳杉烯二萜 济源冬凌草甲素 抗增殖活性 活性氧 |
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