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| 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦类似物的合成 | |
| 引用本文： | 余伟发,周智明,赵信歧.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦类似物的合成[J].有机化学,2004,24(Z1):13. |
| 作者姓名： | 余伟发 周智明 赵信歧 |
| 作者单位： | 1. 北京理工大学化工与环境学院,北京,100081 2. 北京理工大学化工与材料学院,北京,100081 |
| 摘 要： | 替米沙坦作为目前国外已上市的9个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中,剂量最小疗效最好的新一代抗高血压药物1],其分子结构仍保留了联苯部分.且相关研究表明:与联苯相连的2-羧基的酸性的电子分布与空间结构,是药物分子与受体亲和力与结合力的决定性因素2].此外,对氯沙坦的构效关系研究证实α-四唑提高活性的作用优于其他酸性基团3],据此,我们设计并合成了替米沙坦类似结构,期望获得新的me-too活性化合物. |
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