| 两个埃博霉素生物合成中间体修饰化合物的合成 |
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| 引用本文： | 孙鹤,胡玮,王纵横,李越中,赵桂龙,王建武.两个埃博霉素生物合成中间体修饰化合物的合成[J].有机化学,2008,28(4):657-662. |
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| 作者姓名： | 孙鹤 胡玮 王纵横 李越中 赵桂龙 王建武 |
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| 作者单位： | 1. 山东大学生命科学学院微生物技术国家重点实验室,济南,250100
2. 山东大学化学与化工学院,济南,250100 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，国家高技术研究发展计划(863计划) |
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| 摘 要： | 为了使用前体定向生物合成技术研究埃博霉素的生物合成过程并对其进行分子改造, 选定了两个中间体修饰化合物2-甲基噻唑-4-羧酸2-乙酰氨基乙硫基硫酯和(E)-2-甲基-3-(2-甲基噻唑-4-基)丙烯酸2-乙酰氨基乙硫基硫酯进行了化学全合成的研究. 合成方法比已有的合成方法更易操作, 经济性更好. 所有化合物经红外光谱、质谱、核磁共振谱及元素分析确证了结构.
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| 关 键 词： | 埃博霉素 2-乙酰氨基乙硫基硫酯 修饰中间体 |
| 收稿时间： | 2007-5-28 |
| 修稿时间： | 2007年5月28日 |
Synthesis of Two Modified Intermediates in Epothilone Biosynthesis |
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| SUN He,HU Wei,WANG Zong-Heng,LI Yue-Zhong,ZHAO Gui-Long,WANG Jian-Wu.Synthesis of Two Modified Intermediates in Epothilone Biosynthesis[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2008,28(4):657-662. |
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| Authors: | SUN He HU Wei WANG Zong-Heng LI Yue-Zhong ZHAO Gui-Long WANG Jian-Wu |
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| Abstract: | In order to investigate the biosynthesis of epothilones and generate novel biosynthetic epothilone analogues by a precursor-directed biosynthesis, two modified intermediates for epothilone biosynthesis were designed and synthesized, which were (2-methylthiazol-4-yl)carboxylic 2-acetamidoethylthiol thioester and (E)-2-methyl-3-(2-methyl-4-thiazoly)acrylic 2-acetamidoethylthiol thioester. The new synthetic procedures utilized were more inexpensive and convenient, and the structures of these compounds were confirmed by IR, MS, 1H NMR and 13C NMR spectra and elemental analysis. |
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| Keywords: | epothilone 2-acetamidoethylthiol thioester modified intermediate |
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