| (E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究 |
| |
| 引用本文： | 孙良鹏,姜哲,高立信,刘晓芳,全迎春,郑光浩,李佳,朴虎日.(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究[J].有机化学,2013(7):1496-1502. |
| |
| 作者姓名： | 孙良鹏 姜哲 高立信 刘晓芳 全迎春 郑光浩 李佳 朴虎日 |
| |
| 作者单位： | 长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室 延边大学药学院;延边大学附属医院;中国科学院上海药物研究所 国家新药筛选中心 |
| |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.81160381,81125023)资助项目~~ |
| |
| 摘 要： | 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a～4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol L-1.
|
| 关 键 词： | PTP1B抑制剂 查尔酮 醛腙 噻唑 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
|
