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| 含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究 | |
| 引用本文： | 孙良鹏,姜哲,高立信,李英哲,孙立云,李佳,朴虎日.含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究[J].有机化学,2012,32(11):2108-2114. |
| 作者姓名： | 孙良鹏 姜哲 高立信 李英哲 孙立云 李佳 朴虎日 |
| 作者单位： | 1. 长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室 延边大学药学院 延吉133002 2. 延边大学附属医院 延吉133002 3. 国家新药筛选中心 中国科学院上海药物研究所 上海201203 |
| 摘 要： | 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物(E)-6-{4-3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分别为(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L. |
| 关 键 词： | 查尔酮 3 4-二氢-2(1H)-喹啉酮 PTP1B抑制剂 |
Synthesis and Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitory Activity of Novel Chalcone Derivatives Containing 3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-one Moiety |
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| Sun,Liangpeng , Jiang,Zhe , Gao,Lixin , Li,Yingzhe , Sun,Liyun , Li,Jia , Piao,Huri.Synthesis and Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitory Activity of Novel Chalcone Derivatives Containing 3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-one Moiety[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2012,32(11):2108-2114. | |
| Authors: | Sun Liangpeng Jiang Zhe Gao Lixin Li Yingzhe Sun Liyun Li Jia Piao Huri |
| Institution: | Sun,Liangpenga Jiang,Zheb Gao,Lixinc Li,Yingzhea Sun,Liyuna Li,Jia,c Piao,Huri,a(aKey Laboratory of Natural Resources of Changbai Mountain & Functional Molecules,Ministry of Education,College of Pharmacy,Yanbian University,Yanji 133002)(bYanbian University Hospital,Yanji 133002)(cNational Center for Drug Screening,Shanghai Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Sciences,Shanghai 201203) |
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| Keywords: | |
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