| 钙拮抗剂普拉地平合成的改进 |
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| 引用本文： | 伍小云,胡艾希,谭英.钙拮抗剂普拉地平合成的改进[J].应用化学,2003,20(10):1015-0. |
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| 作者姓名： | 伍小云 胡艾希 谭英 |
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| 作者单位： | 湖南大学化学化工学院,长沙,410082 |
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| 摘 要： | 普拉地平 (Pranidipine ,1 ,4 二氢 2 ,6 二甲基 4 (3 硝基苯基 ) 3 ,5 吡啶二羧酸甲酯肉桂醇酯 ,1 ) ,属于 1 ,4 二氢吡啶类钙拮抗剂。化合物 1具有钙通道拮抗作用 ,能缓解抑制钙通道 ,阻滞钙离子内流 ,并能抑制细胞内钙离子的释放 ,起长效降压作用1 ] 。化合物 1降压作用优于硝苯地平和氨氯地平等钙拮抗剂2 ] ,处于临床Ⅲ期研究3] 。专利4] 报道了 3 氨基 2 丁烯酸甲酯 (2 )和 2 (3 硝基亚苄基 )乙酰乙酸肉桂醇酯 (3 )发生Hantzsch环化反应合成普拉地平 (1 )。本文以双乙烯酮为原料 ,经与肉桂醇酯化制备乙酰乙酸肉桂醇酯 (4…
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| 关 键 词： | 双乙烯酮 钙拮抗剂普拉地平合成的改进 |
| 文章编号： | 1000-0518(2003)10-1015-03 |
| 收稿时间： | 2009-06-29 |
| 修稿时间： | 2003年1月24日 |
Synthesis Improvement of Calcium Antagonist Pranidipine |
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| WU Xiao-Yun,HU Ai-Xi ,TAN Ying.Synthesis Improvement of Calcium Antagonist Pranidipine[J].Chinese Journal of Applied Chemistry,2003,20(10):1015-0. |
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| Authors: | WU Xiao-Yun HU Ai-Xi TAN Ying |
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| Institution: | WU Xiao-Yun,HU Ai-Xi *,TAN Ying |
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| Abstract: | The reaction of diketene and cinnamyl alcohol gave cinnamyl acetoacetate. Cinnamyl acetoacetate was ammoniatzed to give cinnamyl 3-aminocrotonate. Methyl acetoacetate condensed with 3-nitrobenzaldehyde to form methyl 2-(3-nitrobenzylidene)acetoacetate which then via. Hantzsch cyclization with cinnamyl 3-aminocrotonate produced new calcicum antagonist pranidipine under mild conditions. The total yield was 69% based on cinnamyl alcohol. Pranidipine synthesized has been characterized by IR? 1H NMR? 13C NMR and MS spectral measurements. |
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| Keywords: | pranidipine synthesis diketene Hantzsch cyclization |
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