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碳铂类似物的合成,表征及对大鼠W—256肉瘤的抑制作用
引用本文:冯骏才,黄哲媛.碳铂类似物的合成,表征及对大鼠W—256肉瘤的抑制作用[J].应用化学,1989,6(3):10-14.
作者姓名:冯骏才  黄哲媛
作者单位:南京大学配位化学研究所,南京大学配位化学研究所,南京大学配位化学研究所,南京大学配位化学研究所,南京大学配位化学研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所,中国医学科学院药物研究所 北京,北京,北京
摘    要:合成了十八种〔PtA_2X〕·yH_2O,其中A分别为NH_3、CH_3NH_2、1/2乙二胺和1/2(2,3-二甲基-2,3-丁二胺),X分别为1,1-环丙烷二羧酸根(CPrDCA)、2-甲-1,1-环丙烷二羧酸根(2-M-CPrDCA)、2-甲-1,1-环丁烷二羧酸根(2-M-CBDCA)、1,2-环戊烷二羧酸根(CPDCA)和1,1-环已烷二羧酸根(CHDCA),并进行了表征。测定了配合物抑制大鼠W-256肉瘤的活性,发现配合物〔Pt(NH_3)_2X〕系列按X不同有以下的活性次序:CPrDCA>2-M-CPrDCA>CPDCA>CBDCA(碳铂)≥2-M-CBDCA。

关 键 词:铂配合物  碳铂  抗癌药  环烷二羧酸
收稿时间:1988-09-12

SYNTHESIS,CHARACTERIZATION AND ANTITUMORIGENIC ACTIVITY OF CARBOPLATIN ANALOGUES
Feng Juncai,Huang Zheyuan,Ni Yaping,Dong Yanhong,Tang Wenxia,Ji Xiujuan,Liu Xiaomei,Wang Longgui Coordination Chemistry Institute,Nanjing University Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Science,Beijing.SYNTHESIS,CHARACTERIZATION AND ANTITUMORIGENIC ACTIVITY OF CARBOPLATIN ANALOGUES[J].Chinese Journal of Applied Chemistry,1989,6(3):10-14.
Authors:Feng Juncai  Huang Zheyuan  Ni Yaping  Dong Yanhong  Tang Wenxia  Ji Xiujuan  Liu Xiaomei  Wang Longgui Coordination Chemistry Institute  Nanjing University Institute of Materia Medica  Chinese Academy of Medical Science  Beijing
Abstract:Eighteen new complexes PtA_2X A = NH_3,CH_3NH_2, 1/2 en(ethylenediamine) and 1/2 dmbn2, 3- dimethy1-2, 3-butanediamine); X = CPrDCA (cyclopropane-1, 1-dicarboxylic acid), 2-M-CPrDCA (2-methyl-cyclopropane-1, 1- dicarboxylic acid), 2-M -CBDCA (2-methyl-cyclobutane-1,1 - dicarboxylic acid),CPDCA (cyclopentane-1, 1- dicarboxylic acid) and CHDCA(cyclohexane-11-dicarboxylic acid))have been synthesized and characterized. It is found that the activities ofcomplexesPt(NH_3)_2X] against W-256 in rats are in following order:CPrDCA > 2-M-CPrDCA > CPDCA > CBDCA(carboplatin) ? 2-M-CBDCA.
Keywords:Platinum complex  Carboplatin  Antitumor  Cycloalkane dicarboxylic acid  
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