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新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试
引用本文:张彤彤,卢俊瑞,冯钟念,刘金彪,穆江蓓,侯珏卓,鲍秀荣,辛春伟,王美君.新型1,2,4-三唑糖苷衍生物的合成及体外抗菌活性测试[J].应用化学,2014,31(9):1050-1057.
作者姓名:张彤彤  卢俊瑞  冯钟念  刘金彪  穆江蓓  侯珏卓  鲍秀荣  辛春伟  王美君
作者单位:(1.天津理工大学化学化工学院 天津 300384;2.天津药物研究院药业有限责任公司 天津 300193)
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21176194
摘    要:以取代1,2,3-噻二唑为原料,合成了一系列未见文献报道的含有1,2,3-噻二唑、1,2,4-三唑的双杂环类硫苷化合物(6a~6d)。目标化合物的结构经过1H NMR、13C NMR和IR等技术手段表征确认,重点对比了含西弗碱化合物5与还原后化合物6的抗菌活性变化。体外抑菌测试结果显示,所有化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念珠菌均表现出较好的抑制活性,含有西弗碱化合物5的抗菌活性普遍优于还原后化合物6,其中化合物5d表现出很强的抗菌活性,其最小抑菌浓度优于市售抗菌药氟康唑;所有目标化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度均小于或等于32 mg/L。

关 键 词:噻二唑  三唑  糖苷  合成  抗菌活性  
收稿时间:2013-11-20

Synthesis and Antimicrobial Activities of Novel 1,2,4-Triazole Glucoside Derivatives
ZHANG Tongtong;LU Junrui;FENG Zhongnian;LIU Jinbiao;MU Jiangbei;HOU Juezhuo;BAO Xiurong;XIN Chunwei;WANG Meijun.Synthesis and Antimicrobial Activities of Novel 1,2,4-Triazole Glucoside Derivatives[J].Chinese Journal of Applied Chemistry,2014,31(9):1050-1057.
Authors:ZHANG Tongtong;LU Junrui;FENG Zhongnian;LIU Jinbiao;MU Jiangbei;HOU Juezhuo;BAO Xiurong;XIN Chunwei;WANG Meijun
Institution:(1.School of Chemistry and Chemical Engineering,Tianjin University of Technology,Tianjin 300384,China;; 2.TIPR Pharmaceutical Responsible Co. Ltd.,Tianjin 300193,China)
Abstract:
Keywords:thiadiazole  triazole  synthesis  glucoside  antibacterial activity
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