| 反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性 |
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| 引用本文： | 赵圣印,黄文龙.反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性[J].应用化学,2007,24(6):698-702. |
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| 作者姓名： | 赵圣印 黄文龙 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009;东华大学化学与化工学院,上海
2. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009 |
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| 基金项目： | 致谢：生物活性测定由中国药科大学新中新药筛选中心和军事医学科学院毒物药物研究所完成. |
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| 摘 要： | 以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。
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| 关 键 词： | 苯并吡喃 钾通道启开剂 合成 血管舒张活性 |
| 文章编号： | 1000-0518（2007）06-0698-05 |
| 修稿时间： | 2006-07-052006-12-25 |
Synthesis and Vasorelaxant Activity of Trans-3-hydroxy-4-aminobenzopyran Acetylated Derivatives as K+ Channel Openers |
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| ZHAO Sheng-Yin,HUANG Wen-Long.Synthesis and Vasorelaxant Activity of Trans-3-hydroxy-4-aminobenzopyran Acetylated Derivatives as K+ Channel Openers[J].Chinese Journal of Applied Chemistry,2007,24(6):698-702. |
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| Authors: | ZHAO Sheng-Yin HUANG Wen-Long |
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| Institution: | a New Drug Research Center, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009 ; b College of Chemistry and Chemical engineering, Donghua University, Shanghai |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | benzopyran potassium channel opener synthesis vasorelaxant activity |
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