| 用锇胺分子氢探针以竞争模式研究金属抗癌剂与核苷酸的作用 |
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| 引用本文： | 杨频,陈绘丽,范英芳,岳丽君,孟祥丽.用锇胺分子氢探针以竞争模式研究金属抗癌剂与核苷酸的作用[J].中国科学B辑,2004,34(6):478-489. |
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| 作者姓名： | 杨频 陈绘丽 范英芳 岳丽君 孟祥丽 |
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| 作者单位： | 山西大学分子科学研究所,化学生物学与分子工程教育部重点实验室,太原,030006 |
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| 基金项目： | 山西自然科学基金资助资助项目 |
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| 摘 要： | 早期的工作表明很多亲核试剂可以置换trans-en2Os(η2-H2)D2O]2+(称其为探针)中的D2O,导致其特征H2的1H NMR负区化学位移发生变化. 如果亲核试剂与探针的键合常数可以测得, 则它与其他金属离子的键合常数也可方便地求出. 运用此探针以竞争模式系统研究了Cp2TiCl2, R2SnCl2, 抗癌药物顺铂等与dGMP之间的作用, 详细诠释了它们的竞争键合、组分变化、键合常数之间的定量关系, 论述了不同药剂与dGMP结合的差异. 结果表明, 在探针与dGMP的体系中加入药物后, 药物和探针对dGMP的咪唑氮N7和磷酸氧两个位点进行竞争结合. 对于Cp2TiCl2, Ti与磷酸氧、咪唑氮均有明显的结合; 而(CH3)2SnCl2与dGMP的磷酸氧有明显键合, 与咪唑氮则甚少结合. 探针与N7的键合将导致它对同一dGMP分子上磷酸氧的键合能力减弱. 研究这些抗肿瘤金属络合物与单核苷酸、尤其是DNA的基本单元dGMP之间的作用, 对于阐明络合物与DNA键合模式是重要的. 预期这一结论同样适用于其他金属络合物与核苷酸的键合.
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| 关 键 词： | 竞争模式 dGMP 抗癌药物 分子氢锇胺探针trans-[en2Os(η2-H2)D2O]2+ |
| 收稿时间： | 2004-03-05 |
| 修稿时间： | 2004年3月5日 |
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