新的99mTc标记N2S+X型脑灌注显像剂的筛选 |
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引用本文: | 何千舸,陈祥纪,苗玉斌,刘伯里.新的99mTc标记N2S+X型脑灌注显像剂的筛选[J].中国科学B辑,2004,34(3):235-242. |
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作者姓名: | 何千舸 陈祥纪 苗玉斌 刘伯里 |
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作者单位: | 北京师范大学化学系,北京,100875 |
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基金项目: | 国家自然科学基金资助项目(批准号:29731020) |
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摘 要: | 基于99mTcO-MPBDA-Cl的优良实验结果, 合成了两种新的配体MPTDA和MPDAA, 并加入不同的卤离子形成一系列99mTcO3+配合物, 进行了理化性质的测试和动物实验, 结果表明MPTDA和MPDAA形成的配合物脂溶性比MPBDA形成的配合物有所提高, 依然保持该类化合物良好的脑滞留性能;但血液中放射性摄取偏高, 导致脑血比值偏低. 氟、溴、碘阴离子的引入对于脑摄取和脑滞留有较大影响. 结合理论计算对实验结果进行了合理解释, 对N2S+X型的脑灌注显像剂进行了筛选. 综合脑摄取、脑滞留和毒性等各种因素, 确认99mTcO-MPBDA-Cl具有成为新型脑灌注显像剂的潜力.
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关 键 词: | 脑灌注显像剂 MPBDA MPTDA MPDAA 99mTc |
收稿时间: | 2004-02-25 |
修稿时间: | 2004年2月25日 |
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