| 顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性 |
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| 引用本文： | 高振霆,罗海彬,陈莉莉,沈建华,陈凯先,蒋华良,沈旭.顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性[J].中国科学B辑,2004,34(6). |
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| 作者姓名： | 高振霆 罗海彬 陈莉莉 沈建华 陈凯先 蒋华良 沈旭 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海,201203 |
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| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划)，国家重点基础研究发展计划(973计划) |
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| 摘 要： | 蛋白质与小分子结合的研究中,处理单位点结合模型的经典方法在计算解离平衡常数(Kd,Ki)时有缺点;文中推导的两个公式拟解决这个问题.公式直接使用受体总浓度(R]t)、配体总浓度(L]t)和探针分子总浓度(P]t),其适用性不受受体浓度、受体被探针饱和的程度,以及配体活性高低等因素的影响.基于这两个公式使用非线性拟合方法,可以从结合实验求得探针分子的Kd,从竞争实验求得配体的Ki.以CPA为荧光探针,运用推导的公式,则测定了PPARγ和一些配体结合的Ki,并首次报道了PPARγ-LY171883的Ki.
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| 关 键 词： | 竞争实验 IC50 解离平衡常数(Ki) PPARγ 顺十八碳四烯酸(CPA) 荧光探针 |
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