| 以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试 |
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| 引用本文： | 高安丽,熊庆丰,姜婧,余娟,楼丽广,刘伟平.以磷酸二氢根为轴向配体的铂(Ⅳ)前药的设计、合成和抗癌活性测试[J].无机化学学报,2018,34(9):1649-1654. |
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| 作者姓名： | 高安丽 熊庆丰 姜婧 余娟 楼丽广 刘伟平 |
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| 作者单位： | 昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室;中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（No.21661018）、云南省科技计划项目（No.2014BC010，2017ZF010）和云南省创新引导与科技型企业培育计划项目（No.2018DC005）资助 |
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| 摘 要： | 以顺铂和奥沙利铂为原药,合成了2种以磷酸二氢根为配体的铂(Ⅳ)前药(代号:CPL-1501和CPL-1504),采用元素分析、红外光谱和核磁共振表征了其化学结构,通过循环伏安法测定了它们的还原电位。应用标准MTT法,测试了这2种铂(Ⅳ)前药对多种人癌细胞株生长的抑制活性。结果表明:CPL-1501作为顺铂的前药,水溶性好(10 mg·mL~(-1))、稳定,E_p值分别为0.16和-0.52V,为不可逆的双电子还原过程,在癌细胞缺氧的微环境中易被还原激活。CPL-1501对多种癌细胞株的生长均有明显的抑制作用,抗癌活性与顺铂相当、明显高于水溶性Pt(Ⅱ)抗癌药物-卡铂。CPL-1504虽然水溶性(50 mg·mL~(-1))高于奥沙利铂,却未表现出明显的抗癌活性,这可能与其较低的还原电位(E_p值分别为-0.51和-0.76 V)有关。
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| 关 键 词： | 铂(Ⅳ)配合物 合成 表征 抗癌活性 |
| 收稿时间： | 2018/5/3 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/6/15 0:00:00 |
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