| 含C^N-螯合配体的环戊二烯基铱抗癌配合物 |
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| 引用本文： | 路小敏,田梦,田珍珍,田来进,李梦琪,黄静,刘哲.含C^N-螯合配体的环戊二烯基铱抗癌配合物[J].无机化学学报,2017,33(7):1119-1131. |
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| 作者姓名： | 路小敏 田梦 田珍珍 田来进 李梦琪 黄静 刘哲 |
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| 作者单位： | 曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165,曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165,曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165,曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165,曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165,曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165,曲阜师范大学化学与化工学院, 抗癌药物开发与诊疗应用研究所, 山东省生命有机分析重点实验室, 山东省绿色天然产物及医药中间体开发重点实验室, 曲阜 273165 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金（No.21671118）和泰山学者工程资助项目 |
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| 摘 要： | 合成、表征了8个半三明治结构环戊二烯基金属铱配合物（η5-Cpx）Ir（C^N）Cl]，其中Cpx分别为四甲基环戊二烯基（C5Me4H），五甲基环戊二烯基（Cp*），四甲基（苯基）环戊二烯基（Cpxph），四甲基（联苯）环戊二烯基（Cpxbiph），C^N为苯亚甲基甲胺（BIMA），N-（4-甲氧基苯亚甲基）苯胺（MBIA）。测定了其中3个配合物的单晶结构。所有配合物对Hela人宫颈癌细胞显示出很强的细胞毒性，IC50值为1.7~32.9 μmol·L-1。经检测Cpx铱配合物的抗癌活性顺序为Cpxbiph > Cpxph > C5Me4H > Cp*。配合物（η5-Cpxbiph）Ir（BIMA）Cl]（A4）和（η5-Cpxbiph）Ir（MBIA）Cl]（B4）表现出了最高的抗癌活性，比临床铂类药物顺铂活性高4倍以上。经检测，铱配合物A1~B4不与9-甲基腺嘌呤和9-乙基鸟嘌呤反应，与pBR322 DNA也没有作用，但这些配合物能够作为氢转移催化剂，将辅酶NADH转化为NAD+。机理研究表明配合物A4、B4处理Hela细胞时会引起明显的细胞凋亡和细胞周期的变化，并大幅增加细胞内活性氧（ROS）的水平。
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| 关 键 词： | 半三明治配合物 环戊二烯基配体 铱 抗癌药物 ROS水平 细胞凋亡 细胞周期 还原态烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 |
| 收稿时间： | 2017/4/29 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2017/5/19 0:00:00 |
Potent Cyclopentadienyl Iridium Anticancer Complexes Containing C^N-chelating Ligands |
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| LU Xiao-Min,TIAN Meng,TIAN Zhen-Zhen,TIAN Lai-Jin,LI Meng-Qi,HUANG Jing and LIU Zhe.Potent Cyclopentadienyl Iridium Anticancer Complexes Containing C^N-chelating Ligands[J].Chinese Journal of Inorganic Chemistry,2017,33(7):1119-1131. |
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| Authors: | LU Xiao-Min TIAN Meng TIAN Zhen-Zhen TIAN Lai-Jin LI Meng-Qi HUANG Jing and LIU Zhe |
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| Institution: | Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China,Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China,Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China,Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China,Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China,Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China and Institute of Anticancer Agents Development and Theranostic Application, Shandong Provincial Key Laboratory of Life-Organic Analysis, Shandong Provincial Key Laboratory of Pharmaceutical Intermediates and Analysis of Natural Medicine, Department of Chemistry and Chemical Engineering, Qufu Normal University, Qufu, Shandong 273165, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | half-sandwich complexes cyclopentadienyl ligand iridium anticancer drug ROS level apoptosis cell cycle arrest NADH |
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