齐墩果酸-环金属铱配合物的点击化学合成及抗肿瘤性能

选择天然产物齐墩果酸进行炔基化修饰(OA-alkyne)，与环金属铱前体CycloIr-N₃在铜催化条件下发生叠氮-炔环加成(CuAAC)反应，得到新的环金属铱配合物CycloIr-OA，通过¹H NMR、ESI-MS对配体及配合物进行了表征。配合物具有良好的脂溶性，可以快速进入细胞。用MTT法、激光共聚焦成像及流式细胞术对CycloIr-OA的抗肿瘤活性和抗癌机制进行了研究。结果表明，连接齐墩果酸后，配合物CycloIr-OA的抗癌活性有较大提升。CycloIr-OA富集在肿瘤细胞的线粒体中，导致活性氧产生，同时将细胞周期阻滞在S期，最终诱导肿瘤细胞坏死。