| 拉罗替尼的合成工艺优化 |
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| 引用本文： | 郝林林,蔡志强,李帅.拉罗替尼的合成工艺优化[J].合成化学,2021,29(9):786-789. |
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| 作者姓名： | 郝林林 蔡志强 李帅 |
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| 作者单位： | 沈阳工业大学 石油化工学院 辽宁省芳烃下游精细化工专业技术创新中心,辽宁 辽阳 111003;山东省药学科学院,化学药物重点实验室,山东 济南 250101 |
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| 基金项目： | 辽宁省自然科学基金;辽宁省教育厅科学研究项目 |
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| 摘 要： | 以(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷和5-氯-3-硝基吡唑并［1,5-a］嘧啶为起始原料，经胺化，还原，再与氯甲酸苯酯酰化，最后与(S)-3-羟基吡咯烷反应成盐后得到拉罗替尼，总收率为73.34%。其结构经1H NMR、IR及ESI-MS 确证，并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。
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| 关 键 词： | 拉罗替尼 抗肿瘤 工艺优化 吡唑并嘧啶 合成 |
| 收稿时间： | 2021-02-05 |
Synthesis Process Optimization of Larotrectinib |
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| HAO Lin-lin,Cai Zhi-qiang,Li Shuai.Synthesis Process Optimization of Larotrectinib[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(9):786-789. |
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| Authors: | HAO Lin-lin Cai Zhi-qiang Li Shuai |
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| Institution: | 1. Liaoning Province Professional and Technical Innovation Center for Fine Chemical Engineering of Aromatics Downstream, School of Petrochemical Engineering, Shenyang University of Technology, Liaoyang 111003, China; 2. Key Laboratory for Chemical Drug Research of Shandong Province, Instiitute of Phamaceutical Sciences of Shandong Province, Jinan 250101, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | |
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